米非司酮是一种孕激素受体的拮抗剂。米非司酮具有终止妊娠、抗着床、诱导月经、以及促进宫颈成熟等作用。米非司酮还可增强妊娠子宫对于前列腺素敏感性,可使用小剂量米非司酮与前列腺素药物序贯使用,可达到终止停经49天内的妊娠。一般孕期越短,效果则越好。
米非司酮还可用于如未采取避孕措施的性生活或避孕失败后72小时内的紧急避孕,以及育龄期妇女中重度症状的子宫肌瘤术前治疗。